Azithromycin (AZM) のin vitroおよびin vivo抗菌作用をerythromycin (EM), clarithromycin (CAM), josamycin (JM), midecamycin acetate (MDM), rokitamycinおよびcefaclor等と比較した。
Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenesおよびStreptococcus pneumoniaeの臨床分離株に対するAZMのMICは, 概してEMおよびCAMより2～8倍高かった。一方, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalisおよびHaemophilus influenzaeの臨床分離株に対してAZMは, EMおよびCAMより2～8倍強い抗菌力を示した。
抗菌力に及ぼす諸因子の影響の検討で, AZMおよびEMの抗菌力は, 培地種ならびに接種菌量によってほとんど変動しなかったが, 馬血清の添加によりMICの減少が認められた。培地pHの影響で入ZMの抗菌力は, EMと同様にアルカリ性側で増強され, 酸性側では低下した。
殺菌曲線の検討において, AZMはS. aureusに2MICで, H. influenzaeに1MICで明らかな殺菌作用を示した。AZMのS. aureusおよびS. pyogenesに対するMBC90は, 薬剤の作用時間が24時間の場合, MIC90より64～256倍高かったが, 作用時間を48あるいは72時間にした場合, MBC90は減少してMIC90と一致した。
S. aureus, S. pyogenesおよびH. influenzaeのAZMに対する試験管内耐性獲得度は, EMおよびCAMの場合と同等であった。
S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniaeのマウス全身感染に対するAZMの治療効果は, in vitroではAZMより強い抗菌力を有していたEMおよびMDMより優れていた。白血球減少症マウスのH. influenzae全身感染に対しても, AZMはEMおよびCAMより約4～6倍優れた治療効果を示した。また, H. influenzaeによるマウス呼吸器感染において, AZMは肺内生菌数をCAMより有意に減少させた。
