特集 メトトレキサートを再考する
メトトレキサート（MTX）開発の歴史と臨床試験
2023 年 35 巻 4 号 p. 205-213
詳細
2023 年 35 巻 4 号 p. 205-213
葉酸拮抗薬であるメトトレキサート（MTX）が小児白血病に投与されたのは1948年であるが，1950年代に入ると，MTXの筋注投与の関節リウマチ（RA）や尋常性乾癬に対する有効性が示された．その後，12時間毎の間歇的パルス経口投与法の有効性が，多施設無作為化二重盲検試験で示されると，1988年に米国食品医薬品局にRA治療薬として承認された．
本邦では1999年に，臨床試験の結果を受けて承認され，2011年には公知申請というかたちで，高用量，週16mgまでの使用，第1選択薬としての使用が可能になった．
近年，長期服用の高齢RA患者の増加に伴い，感染症やリンパ増殖性疾患の増加が問題視されている．本稿では，抗リウマチ薬としてのMTXの開発の歴史を解説する．
