トランスポーターを標的とした経口デリバリー

抄録

小腸上皮細胞で栄養物等の吸収に働くトランスポーターは医薬品の吸収性改善に利用できる．多様なトランスポーター分子が栄養成分の摂取に働いているが，なかでもペプチドトランスポーターPEPT1は基質認識性が幅広く，既存の医薬品自体やそのペプチド化プロドラッグ体を認識する．さらに，酸性pHでより高い輸送活性を示すため，通常の弱酸性の小腸管腔内pHでは輸送が弱い場合であっても，酸性ポリマーを用いる製剤的工夫により吸収部位の酸性化によりPEPT1を介した膜透過性の改善が可能である．その他にも有機アニオントランスポーターOATPや，糖トランスポーターSGLTなども医薬品吸収促進に利用できる．