血液脳関門の分子構造と薬物輸送

抄録

血液脳関門は静的な障壁として中枢神経系を循環血から隔てている。そのため、中枢薬の開発においては、血中滞留性を最適化するだけではなく、血液脳関門透過性も最適化する必要がある。血液脳関門には、種々トランスポーターが発現し、中枢神経系と循環血間の物質交換を促進している。これらトランスポーターは医薬品の中枢移行性を改善するための標的分子となり得る。P-gpやBcrpなど、能動的に薬物を排出するトランスポーターも発現しており、こうしたトランスポーターを回避することでも、医薬品の中枢移行性を改善することができる。本稿では、血液脳関門に発現するトランスポーター群について、これまでの知見を紹介する。