抄録
トランスポーターは、代謝酵素と並び医薬品の体内動態の決定要因として重要であると認知されている。その原因の1つとして、ヒト臨床でのトランスポーターを介した薬物間相互作用の事例集積が挙げられる。トランスポーターは代謝酵素と同じく基質選択性が広範であることから、基質薬物は複数のトランスポーターや代謝酵素に認識されることが多く、さらに阻害薬も複数の分子機能を同時に異なる強度で阻害するケースがある。この場合、個々の分子レベルの機能変動が異物解毒システム全体の作動効率に与える影響を捉えるためには、数理モデルによる薬物動態解析が有効になる。本稿では、相互作用の定量的なリスク評価の現状と課題について概説する。