抄録
ラットに[14C]-Alendronate(MK-217/GTH-42)を経口投与し，血漿中濃度，分布および排泄を検討した．
1．雄ラットに5mg/kgを単回投与後168時間までの放射能尿中排泄は投与量の0.46%であった．残りの放射能は糞中に定量的に回収された．
2．雌雄ラットに5mg/kgを単回経口投与した後30分に，骨，気管および腎臓中の放射能は血漿中の3～6倍高値を示した．骨および気管中の放射能は4時間まで上昇し，その後の消失はきわめて緩やかであった．胃腸管中にも高い放射能が検出されたが，これは未吸収の薬剤の影響と考えられた．その他の軟組織の放射能濃度は血漿中と同程度かより低く，投与後24時間にはほぼ検出限界以下にまで減衰した．[14C]-Alendronateのラットの組織内分布に性差は認められなかった．
3．雌ラットに5mg/kgを1日1回7日間連続投与すると，気管および骨中の放射能は単回投与に比べ著しく上昇した．しかし，その他の臓器および組織の放射能分布は単回投与時と同様の推移を示した．
以上の結果から本試験におけるAlendronateの経口吸収率は低く(1%程度)，雌雄にかかわらず吸収後に薬物は速やかに薬効発現部位である骨へと選択的に分布し，そこに蓄積されることが明らかとなった．
