6-Amidino-2-naphthyl 4-[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-y1)amino]benzoate dimethanesulfonate (FUT-187 )の体内動態に関する研究(第2報):反復経ロ投与時のラットにおける血液中濃度，分布および排泄

抄録

FUT-187の2種類の標識体([¹⁴C-IABA]FUT-187および[¹⁴C-AN]FUT-187)を，雄性ラットに7日あるいは21日間反復経口投与したときの血液中濃度推移，分布および排泄について検討した．
1．2種類の¹⁴C標識FUT-187を21日間反復投与した際投与期間中の全血中放射能濃度は，いずれの標識体ともほぼ一定の濃度範囲で推移した．21日間反復投与終了後の全血中放射能濃度の推移は，いずれの標識体を用いた場合も単回投与後の推移とほぼ一致した．
2．21日間反復投与後3，24時間および7日目における組織内放射能濃度は，投与終了後3時間で[¹⁴C-AN]FUT-187投与時の副腎が単回投与時の7.1倍を示した以外，いずれの標識体を投与した場合も単回投与時の0.07～3.6倍の範囲であり，特に放射能濃度の高い組織，臓器は認められなかった．また，各組織からの放射能の消失は比較的速やかであった．
3．尿，糞中への放射能の排泄率は，いずれの標識体を用いた場合にも7日間の投与期間中一定であった．[¹⁴C-IABA]FUT-187投与では，最終投与後8日目までに投与量の6.0%および92.0%がそれぞれ尿および糞中に排泄され，[¹⁴C-AN]FUT-187投与では投与量の40.9%および52.7%がそれぞれ尿および糞中に排泄された．