プロスタサイクリン誘導体Ataprostのラットにおける代謝

抄録

PGI₂誘導体ataprost(OP-41483)の³H標識体をラットに静脈内投与後の，尿中，胆汁中および血漿中代謝物について検討し，以下の結果を得た
1．未変化のataprostは尿中および胆汁中に検出されなかった．
2．Ataprostは2つの経路，すなわち15位水酸基の酸化，13，14位二重結合の還元，α側鎖のβ酸化，cyclopentane環18位の水酸化による経路，および15位水酸基の酸化を伴わないα側鎖のβ酸化，グルクロン酸抱合による経路により代謝された．
3．血漿中，尿中および胆汁中の主代謝物は，それぞれ13，14-dihydro-2，3，4，5-tetranor-15-oxo体(PM3)，13，14-dihydro-18-hydroxy-2，3，4，5-tetranor-15-oxo体(UM1とUM2)，2，3，4，5-te-tranor体のグルクロン酸抱合体(BM1)であった．