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カンナビノイド系を標的とした医薬品開発状況
2016 年 52 巻 9 号 p. 850-854
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2016 年 52 巻 9 号 p. 850-854
大麻草を乾燥または樹脂化した大麻には，カンナビノイド（CB）と呼ばれる60種類以上の活性成分が含まれ，古来より鎮痛や食欲増進等の目的で使用されてきた．しかし，陶酔感，短期の記憶・認識障害，または起立性低血圧を引き起こし，さらには依存性リスクも有することから，一部の国や州を除き大麻の医療目的使用は禁止されている．
一方，1960年代に，大麻の主活性成分がΔ9-テトラヒドロカンナビノール（tetrahydrocannabinol：THC）であることが報告され，1990年代にはTHCの生体内標的分子としてカンナビノイド受容体タイプ1およびタイプ2（cannabinoid receptor type I and type II：CB1 and CB2）が同定された．さらに，CB受容体に対する生体内アゴニストとしてアナンダミド（anandamide：AEA）および2-アラキドノイルグリセロール（2-arachidonoylglycerol：2-AG）が発見され，それらに対する主要分解酵素がそれぞれ脂肪酸アミド加水分解酵素（fatty acid amide hydrolase：FAAH）およびモノアシルグリセロールリパーゼ（monoacylglycerol lipase：MAGL）であることも明らかとなっている（図1）．
本稿では，これらカンナビノイド系分子を標的とした医薬品開発状況を，各種データベースおよび文献情報からまとめたので概説する（表1）．
