AMPA型グルタミン酸受容体拮抗薬ペランパネルの創薬研究

抄録

初期のAMPA受容体拮抗剤は多くの問題を有し高難易度の創薬標的であった。それを克服すべく新規構造の取得を行い最適化の結果，広範囲のけいれんに有効，かつ半減期が長くトレランス誘導に適した化合物「ペランパネル」を得た。臨床研究で副作用回避につながる用法用量を検討し，焦点てんかん，全般てんかんの強直間代発作への適応を取得し，現在ファーストインクラスの抗てんかん薬として広く使用されている。