本総説では詳細な作用機序には触れず，現在抗うつ薬として臨床開発中のものを中心に，それぞれの作用機序から大まかに分類し，概説する．現在臨床的に使用可能な薬剤はすべてモノアミン（ノルエピネフリン，セロトニン，ドパミン）に何らかの形で影響を及ぼし，抗うつ効果を現すので，前半では三・四環系の作用機序を含め，モノアミン系に作用する候補化合物についてSSRI，SNRI，NDRI，SNDRI，5-HT受容体関連，MAO阻害薬，PDE阻害薬の順に開発品をまとめた．また，後半では既にSSRIと同等あるいはそれ以上の有効性・有用性が報告されているメラトニン系のagomelatineをはじめに，neurokinin（NK）関連，CRF関連，GPCR関連，その他いくつかの新しい作用機序を持つユニークな化合物をまとめた．
