カルボキシルエステラーゼと創薬

抄録

Carboxylesterase（CES）は，エステル結合やアミド結合によって分子修飾された医薬品の代謝に重要な役割を果たしている．プロドラッグに代表される医薬品の分子修飾は，バイオアベイラビリティや薬効の改善を達成することが可能な創薬手法の一つである．本稿では，創薬を考える上で，代謝活性化の中心的役割を担っているCESの細胞局在性，基質特異性，種差，臓器差，個人差について概説する．