日本薬理学雑誌
Online ISSN : 1347-8397
Print ISSN : 0015-5691
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創薬シリーズ（5）トランスレーショナルリサーチ（10）（11）
PAI-1阻害薬のトランスレーショナルリサーチ
段 孝, 宮田 敏男
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キーワード: PAI-1阻害薬, 大学での創薬, 創薬プロセスのパラダイム
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2010 年 136 巻 6 号 p. 340-343

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抄録
脳梗塞，虚血性心疾患の治療および予防薬として，プラスミノーゲン・アクチベーター・インヒビター-1（PAI-1）阻害経口薬の開発が待たれている．筆者らはSBDD技術からリード化合物TM5007を取得し，構造最適化を図り，TM5275を経て，さらに改良を重ねた結果，現在では複数の臨床開発候補化合物を有している．筆者らの経験を踏まえて，大学における創薬ならびにトランスレーショナルリサーチの意義，その難しさや今後の展望について述べる．
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