450191-Sをヒトに4mg/manで経口投与した時の血漿中には，動物実験で明らかとなったすべての代謝物(M-1，M-2，M-A，M-3およびM-4)が存在していた．しかしながら，他の実験動物の場合と異なり，ヒト血漿中にはM-4の濃度が高く，投与後6時間までの血漿中主代謝物であった．450191-Sを常用量(1～2mg/man)で投与した時の血漿中には未変化体は認められなかった．450191-Sを4mg/manで投与後24時間までの尿中には，投与量の44～68%がM-4として排泄されており，M-4は尿中主代謝物であった．その他の尿中代謝物としては，極めて微量ではあるが，M-1，M-2，M-A，M-3および酵素加水分解処理によりM-1，M-2，M-A，M-3，4OHM-3を与える抱合型代謝物の存在が考えられた．尿中に有意な量の未変化体は認められなかった．
