スピロノラクトン製剤の溶出試験とバイオアベイラビリテイの相関及び溶出試験の検討
1987 年 41 巻 2 号 p. 171-176
詳細
1987 年 41 巻 2 号 p. 171-176
スピロノラクトン製剤の市販5銘柄について, バイオアベイラビリテイ試験と溶出試験により品質を検討した. 5銘柄の製品のバイオアベイラビリテイは40名の健康人を用いて, 血漿中カンレノン濃度より求めた. また, 5銘柄の製品の溶出試験はパドル法を用い, 「日局10」崩壊試験法第一液(pH 1.2)を溶出液として37±0.5℃, 100回転にて実施した. その結果, 溶出試験及びバイオアベイラビリテイ試験, いずれも製品間の差を認めた. さらに, in vitroの溶出試験の結果とin vivoのバイオアベイラビリテイの結果に相関が認められた.それは, 血漿中カンレノン濃度での血中濃度曲線下面積(AUC)と60分溶出時間での溶出率との間に高い椙関(r=+0.961)が認められた. さらに, 最高血中濃度(Cmax)と10分溶出時間での溶出率との間にも同様に高い相関(r=+0.915)が得られた.
