片頭痛は中等度〜重度の拍動性頭痛を主徴として，悪心，嘔吐，光過敏/音過敏を随伴する．未治療の場合は4〜72時間持続するため，患者に対する障害度は高い．さらに，若年者に好発するため，社会全体に与える経済的損失は非常に大きい．片頭痛の病態生理には不明な点が多いが，根本的な原因は神経機能異常にあると考えられる．予兆は視床下部の異常によって引き起こされ，前兆は大脳皮質での皮質拡延性抑制/脱分極が関与すると考えられている．しかし，頭痛発生時には三叉神経系の異常活性化が存在し，カルシトニン遺伝子関連ペプチド （CGRP）が末梢性感作誘導に中心的な役割を果たしている．片頭痛急性期治療薬の主役は5-HT1B/1D/1F作動薬であるトリプタンである．その作用機序はCGRP放出抑制と考えられている．片頭痛予防薬としては，カルシウム拮抗薬，抗てんかん薬，三環系抗うつ薬が用いられているが，これらの薬剤は神経の異常興奮性を是正する作用がある．しかし，現在の片頭痛治療にはunmet medical needsが存在する．CGRPに対する分子標的治療が最近になって導入された．CGRP関連モノクローナル抗体と低分子CGRP受容体拮抗薬からなるが，特に前者は優れた片頭痛予防効果を発揮する．現在，片頭痛薬物治療は新しい時代に入りつつあると言ってよい．
