O-Aryl O-ethyl N-sec-butylphosphoramidothioate 類の合成と抗菌活性
1988 年 13 巻 2 号 p. 277-281
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1988 年 13 巻 2 号 p. 277-281
リード化合物の5-メトキシ-2-ニトロフェニル基を変換し, Pseudopernospora cubensis に対する抗菌活性と置換基との関係を検討した. 5-メトキシ基だけを変換した結果, ある限られたファンデルワールス体積 (エトキシ基) 以下の5位置換基 (4,5-二置換体はその和) が500ppm以下の濃度で活性を示した. そして, 至適値があり, それはメトキシ基, あるいはメチレンジオキシ基のものであった. 5-メトキシ基をそのままにし2-ニトロ基を変換したなかでは, シアノ基のみが活性を示した. 電子求引性の一置換基の位置異性体群のなかでは2-ニトロ基のみが活性を示した. また, 3,4-メチレンジオキシ基または3,5-ジメトキシ基のみを有する化合物も良好な活性を示した. ニトロ基のような電子求引性の2位の置換基と, 適度な大きさを有する5位, または, 4,5位の2置換基が活性発現に必要であることがわかった.
