1991 年 5 巻 3 号 p. 129-136
テオフィリン徐放剤のうち, テオロング50mg錠およびテオドール50mg錠について, 1日2回均等投与中の血中濃度の日内変動をクロスオーバー法にて比較検討した. 各時刻の血中濃度値は, 両製剤間で有意差を認めなかった. AUCおよびCmaxでは, 両製剤ともに, 昼間に比べ夜間では有意に低下していた. Tmaxでは, 両製剤ともに, 昼, 夜各々について有意差は認めず, Peak-trough difference では, 両製剤ともに, 昼間が夜間に比べ有意に大きく, また夜間においては, テオドールに比べ, テオロングの方が有意に大きかった. 以上より, 両製剤間に多少の bioavailability の差はあるが, 100mg錠とほぼ同様の薬物動態を示し, また剤型が小さく飲みやすいことから, 幼小児においては, 両製剤ともに有用であると思われた. しかしながら, 多くの報告と同様に夜間のAUCおよびCmaxは, 昼間に比べ有意に低下することから, 症例によっては, 昼間に比べ夜間でのより多いテオフィリン投与量が必要であると考えられた.