抄録
IAA-アミノ酸複合体（IAA-aa）は IAA のホメオスタシスにおいて重要な役割を担っており、IAA ホメオスタシスの解明には IAA-aa 合成酵素を阻害することによってその不活性化ルートを遮断することが有効であると考えられる。最近、オーキシン早期誘導遺伝子である GH3 が IAA-aa 合成活性を持つことが報告された。シロイヌナズナでは複数の GH3 が IAA-aa 合成活性を示すことから、各 GH3 遺伝子での機能重複が予想される。そのため、特定の GH3 遺伝子を標的とした遺伝学的手法では IAA-aa 合成を完全に止めることは困難で、化学的にその系を阻害する化合物が有効であると考えられる。そこで、我々は、GH3 がホタルルシフェラーゼスーパーファミリーに属し、IAA をアデニル化する活性を持つことから、GH3 の反応機構を予想し、反応中間体アナログとなる、IAA の N-sulfamolyadenosine 誘導体（IAA-SA）ならびに、一連の天然および人工オーキシン類の SA 誘導体（NAA-SA，PAA-SA および 2,4-D-SA）を合成した。これらの阻害剤は IAA-aa 合成に関与する全ての GH3 を阻害できる可能性があり、IAA ホメオスタシス解明に有効な化学的ツールとなることが期待される。今回、GH3-5 および GH3-6 の酵素化学的解析を行い、各阻害剤の in vitro での阻害活性を検討したので報告する。
