Pharmacokinetics of 6-shogaol, a pungent ingredient of Zingiberis Rhizoma, and the anti-inflammatory activity of its metabolite, 6-paradol

抄録

Zingiberis Rhizoma の辛味成分である 6-shogaol およびその代謝物 6-paradol の体内動態および薬理活性について， 検討した。 6-shogaol （10 mg/kg） をラットに経口投与した際の血漿中 6-shogaol および 6-paradol 濃度を LC/MS/MSを用いて測定したところ， ともに投与 5 分後で Cmax に到達し， 投与 2 時間後までに速やかに血漿中から消失した。 代謝物である血漿中 6-paradol 濃度はいずれの採血時間においても， 6-shogaol 濃度に比べて約 4 倍高い値を示した。 次に， 6-shogaol および6-paradolの薬理活性について検討したところ， in vitro 実験において 6-paradol は 6-shogaol に比べ約 6 倍強い COX-2 阻害活性を示し， in vivo 実験においても 6-paradol が 6-shogaol より有意に強い抗炎症作用， 鎮痛作用および解熱作用を示した。 このことから， Zingiberis Rhizoma 中の 6-shogaol は体内で速やかに 6-paradol に代謝されること， また代謝物である 6-paradol が抗炎症作用を示すメイン化合物であることが示唆された。