抄録
10頭のランドレス系肥育豚 (3.5～6ヶ月齢) にスルファモノメトキシン (SMM) の3用量 (10, 50および100mg/kg) を静脈内股与後, 血中動態と腎排世を調べ, 非線形動態の原因を検討した。いずれの用量を投与した場合にも, SMMのアセチル化代謝産物 (AcSMM) が相当量血漿中に出現し, 尿中耕池量の約80%はAcSMM であった。このことから, SMMの主な消失経路はアセチル化とその後の腎排他であると考えられた。SMMおよびAcSMMの血漿中濃度時間曲線下の面積(AUC)と最低用量に対するそれぞれの用量の割合との比は, 用量依存的に増加した。各用量に'ついて, SMMのAUCとAcSMMのそれとの合計とAcSMMのAUCの比との間には有意差はなかった。これらの結果から, 高用量投与の場合においてもAcSMMの合成反応は未飽和であることが示唆された。10mg/kg投与後のSMMとAcSMM の腎クリアランスは, 実験期間中ほどんど一定であったが, 高用量ではそれぞれ投与初期低く以後高くなり, 高用量投与時の消失初期における腎排胆の飽和は非線形態ともたらす要因と考えられた。
