2008 年 46 巻 12 号 p. 859-864
創薬ハイスループットスクリーニング(HTS)は,多数のサンプルの測定処理能力を競う時代から,高質なリード化合物をいかにして導き出すかを工夫する時代に移ってきている.HTSを成功に導くための主な要素として,化合物ライブラリーをこれまでの経験に基づいて再構築すること,HTS評価系には標的分子だけでなく薬物動態,安全性,物性を測定できるものを組み入れること,およびヒット化合物からリード化合物を生み出す効率的なプロセスを構築することが重要である.