近年,医療技術が大きく進歩してきたものの,遺伝病やがんなどの病気は依然として治療が困難である。本庶佑先生のノーベル賞受賞で話題になったがんの治療薬である抗体医薬は,生物が生産するバイオ医薬に分類される。バイオ医薬は一般の低分子量の薬よりも分子量がはるかに大きいという特徴がある。最近,これらの医薬品の中間の大きさの新しい医薬品として中分子医薬品が注目されている。中分子医薬品は化学合成により大量生産が可能なことや,低分子よりも複雑な構造の治療標的を識別できる優れた特徴を持っている。本稿では,中分子医薬品として環状ペプチド,天然物や核酸医薬について解説する。