ヘテロアリールアミノ－１－アザアズレンの合成と環化反応

抄録

アザアズレン類や多環性アザアズレン類はその物理的及び化学的性質と同様に生物活性についても興味が持たれている。特に、ヘテロアリールアミノ－１－アザアズレンは有力な生物活性を持つと期待される。そこで、Pd触媒を用いた２－クロロ－１－アザアズレン誘導体のヘテロアリールアミノ化を検討した。Pd₂(dba)₃、Xantphosの存在下、１－アザアズレン誘導体と各種アミンを反応させると、中程度～好収率で目的のヘテロアリールアミノ－１－アザアズレンが合成できた。得られたカップリング生成物をPOCl₃とPPAの混合溶媒中で加熱することにより、分子内Friedel-Crafts型の反応が進行し環化体を得ることにも成功した。得られたヘテロアリールアミノ－１－アザアズレンの生物活性についても報告する。