われわれの身の回りには数百～数千種類もの化学物質が存在し，米国ケミカルアブストラクトサービス (CAS) への登録数も 1 億 4 千万種類を超えている。それぞれの化学物質の毒性は，一般毒性試験により評価され，そこから導かれる半数致死量 (LD50) や無毒性量 (NOAEL) の数値を比較して毒性の強弱を判断している。環境や食品中に存在する環境汚染物質は，種々の経路から生体内に取り込まれる。多くの化学物質は生体内に取り込まれた後，吸収，分布，代謝過程で解毒され，速やかに体外へ排泄される。しかし，一部の環境汚染物質は，主に肝臓に存在する Cytochrome P450 (P450) により代謝活性化を受け，親化合物より毒性が強くなる代謝物へと変換される。本稿では，毒性試験法の概要と代謝にかかわる P450 について包括的に整理した。さらに，環境汚染物質が代謝活性化を示す一例をあげ，代謝物の毒性評価の重要性を指摘した。
