抄録
5ヵ月～1歳11ヵ月の熱性けいれん患児10例を対象とし, このうち5例にはdiazepam (DZP) 坐剤, 他5例にはDZP溶液のそれぞれ1回基準量0.5mg/kgを直腸内に投与し, DZPおよび主要代謝産物N-desmethyldiazepam (N-desmethyl-DZP) の血中濃度の推移を経時的に追求した.
溶液群ではDZP血中濃度は急激に上昇し, 4例は投与後5分以内に, 1例は10分以内に有効濃度域に入り, 投与後4時間で有効濃度以下に低下した. 坐剤群では有効血中濃度に達するまでに15分要するが, 有効濃度は投与後8時間まで維持された. また, DZP血中濃度が最大血中濃度に達する時間は溶液群 (0.20±0.18時間) が坐剤群 (1.45±0.76時間) より有意に短かったが, 最大血中濃度値は溶液群498.2±172.7ng/ml, 坐剤群355.3±146.1ng/mlで, 両群間に有意差を認めなかった.
N-desmethyl-DZPは両群とも投与後1時間前後から血中に出現し, その後は48時間以降まで徐々に増加傾向を続けた.
全対象中1例のみに, DZP坐剤投与6時間後に熱性けいれんの再発をみたが, この時点のDZP血中濃度は119.6ng/mlであった.
