抄録
薬物トランスポーターが薬物体内動態特性の決定因子として重要な役割を担っていることが広く認識されるに至っている. 消化管effluxトランスポーターについていえば, これらのトランスポーターは多くの薬物の消化管からの吸収を制限している. そのため, 消化管effluxトランスポーターの機能を阻害することにより薬物の経口吸収性を増大させることが可能であると考えられる. これまでにもさまざまなトランスポーター阻害剤が見いだされてきたが, 薬理活性を有する物質を実際の製剤に利用することは事実上困難である.
近年, 種々の医薬品添加物がトランスポーターの機能を阻害することが示唆されており, このような医薬品添加物を用いることで, 薬物の経口バイオアベイラビリティを改善した新たなDDSを創製することが期待される. 本稿では, effluxトランスポーター阻害における医薬品添加物の特性を紹介し, 経口吸収改善を目的とした消化管トランスポーター阻害の有用性について考察する.
