消化管トランスポ－タ－による医薬品の吸収促進

抄録

消化管吸収性は薬物の体内動態の重要な決定因子の1つであるが、薬理活性を損なわず化合物に良好な吸収性を付与することは容易でない。これまでのトランスポーター研究により、トランスポーターは薬物の吸収促進や組織移行に選択性を与える因子であり、医薬品の体内動態調節におけるトランスポーターの利用が期待できる。本総説では、 消化管吸収に関わるトランスポーターとその基質薬物について最近の知見を紹介する。特に、トランスポーターを利用して生体膜透過性に乏しい薬物の吸収に改善が試みられた具体例として、特にH⁺/オリゴペプチドトランスポーターPEPT1を取り上げ、その基質認識性とPEPT1標的化のための薬物設計アプローチについて詳細に解説する。