抄録
銅触媒を用いたアジド–アルキン環化付加(CuAAC)反応は，2001年にK. B. Sharplessによって提唱された「クリックケミストリー」で中心を担う反応である．本反応は基質選択性と反応性が高く，生体直交型反応として応用され，生物学的プロセスの研究を可能にする有用な手法である．一方で，in vivoへの適用は銅触媒の毒性が問題になるうえ，様々な生体分子が複雑に存在する細胞内で，高い選択性で反応を進行させることが課題となる．この背景のもと Clavadetscherらは，新たに開発した不均一系触媒を用いて CuAAC反応を行い， 抗腫瘍活性化合物の初のin vivo合成を達成したので紹介する．
なお，本稿は下記の文献に基づいて，その研究成果を紹介するものである.
1) Kolb H. C. et al., Angew. Chem. Int. Ed., 40, 2004–2021(2001).
2) Clavadetscher J. et al., Angew. Chem. Int. Ed., 55, 15662–15666(2016).
