日本薬理学雑誌
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創薬シリーズ(4) 化合物を医薬品にするために必要な薬物動態試験(その3) 代謝(6)(7)(8)
創薬における薬物によるCYP誘導評価
太田 之弘
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2009 年 134 巻 6 号 p. 330-333

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抄録

投与した薬物が代謝酵素誘導能を持つ場合,もし併用薬が同じ酵素により代謝されると,併用薬の血中濃度低下が亢進し,薬効発現に必要な濃度を維持することができず,期待された薬効が得られない恐れがある.主要薬物代謝酵素であるチトクロムP-450(CYP)で代謝される薬物,その中でもCYP3Aで代謝される薬物は多く,酵素誘導による併用薬の薬効低下に注意する必要がある.本稿では創薬初期段階におけるCYP誘導評価方法について解説し,中外製薬(株) 研究本部でのスクリーニング運用実践例および誘導能の判定基準について紹介する.さらに,操作方法の留意するポイントとして,取り扱いが難しいヒト凍結肝細胞による活性評価について解説する.

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© 2009 公益社団法人 日本薬理学会
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