アプタマーとは，複雑な三次元立体構造をとることで標的分子に結合する一本鎖のRNAまたはDNA分子である．標的となる分子は，タンパク質，ペプチド，炭水化物，脂質，低分子化合物，金属イオンなど多岐にわたり，その高い結合力と特異性から，医薬品や診断薬，分離剤などさまざまな分野で実用化されている．医薬品としては，世界で初めてのアプタマー医薬であるMacugen®が滲出型加齢黄斑変性症治療薬として2004年にアメリカで承認され，いくつかのアプタマーが臨床段階にある．また，ドラッグデリバリーシステム（DDS）のツールとしての研究も進んでおり，医薬品分野におけるアプタマーの重要性がますます高まることが予想される．そこで本稿では，医薬品としてのアプタマーの取得方法，最適化について概説し，臨床試験中のアプタマー医薬の最新の動向について紹介する．
