日本薬理学雑誌
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新β-遮断薬Carteolol hydrochloride(OPC-1085)の生体内動態(第6報)―ラット,家兎,イヌおよびヒトにおける薬動力学―
森田 誠治入江 康夫桜木 幸子郡 英明西野 広
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1977 年 73 巻 2 号 p. 229-235

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抄録
ラット,ビーグル犬と家兎にcarteololを経口あるいは静脈内投与した時の吸収・分布・排泄速度について検討した.血漿中のcarteololの半減期は投与ルートにかかわらずラットで1.22~1.45時間,ビーグル犬で1.73~2.08時間,家兎で1.42~1.43時間であった.経口投与後log(C1C)—time plotより求めた吸収速度定数はラットで1.89hr-1,ピーグル犬で1.04hr-1,家兎で1.54hr-1であった.ヒトにcarteolol 30mg(素錠あるいはフィルムコーティング錠)を内服させた場合の薬動力学パラメーターは,半減期:4.50時間(素錠),4.30時間(フィルムコーティング錠),消失速度定数:0.154hr-1(素錠),0.161hr-1(フィルムコーティング錠)となり剤形間に差はなかった.さらに2,5あるいは10mgを内服させた場合carteololの尿中排泄をSigma-minus plotし求めた消失速度定数は投与量にかかわらず0.137~0.160hr-1であった.
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