抄録
抗喘息効果の知られている四級アンモニウム塩構造を有するatropine誘導体flutropium bromideのケミカル・メディエーターの遊離及び拮抗に対する効果を検討した．モルモット48時間PCAならびにラット腹腔肥満細胞からのhistamine遊離に対する作用，さらに1eukotriene D4(LTD4)によるモルモット摘出気管平滑筋収縮及びイヌにおけるserotonin誘発気道収縮に及ぼす影響を調べた．モルモット48時間PCAに対して，flutropium bromideは3および10mg/kgの静脈内投与で有意な抑制作用を示した．一方，atropineには抑制作用は認められなかった．ラット単離腹腔肥満細胞からのhistamine遊離に対して，flutropium bromideは1～100μg/mlで抑制作用を示したが，その作用はdisodium cromoglycateに比しいく分弱かった．一方，atropineにはこの場合にも抑制作用は認められなかった．LTD4によるモルモット摘出気管平滑筋収縮に対して，flutropium bromideおよびatropineは10-3Mの高濃度においても拮抗作用を示さなかった．またイヌにおけるserotonin誘発気道収縮に対して，flutropium bromideの0.3%溶液の吸入適用は，拮抗作用を示さなかった．以上から，flutropium bromideの抗喘息効果の一部には，肥満細胞からのケミカル・メディエーターの遊離阻害作用が関与していることが示唆された．
