抄録
目的：Lupulin（Hopfenmehl）はビールの原料として，長年にわたり，ビールに苦味，香り，泡立ちを付与するために使用されてきた．生薬に関して，Lupulin は苦味のある良薬として，鎮静薬，苦味健胃薬として使われた．かつて 1800 年代後半～1900 年にかけて，Lupulin は JP および USP，BP，DAB などの海外の薬局方に
収載された．そこで今回，著者はかつて JP，USP，BP，DAB に収載された Lupulin の規格・試験法の調査，検索を行った．また著者は 1800 年代後半～1900 年代前半，および近年の学術文献に示された Lupulin の樹脂，精油の化学成分の調査，検索を行った．そして著者はそこから収集した Lupulin の成分の学術情報から，
Lupulin の鎮静作用の化学成分的根拠について考察を行った．さらに今日の薬学水準において，Lupulin の鎮静効果，および生物学的活性効果に関して，将来的に有効活用できる生薬となるか考えてみた．
方法：1）著者は 1800 年代後半の JP，USP，BP，DAB に収載された Lupulin の規格・試験法について，調査，検索を行った．2）著者は 1800 年代後半～1900 年代初めの学術文献に示された Lupulin の樹脂，精油の化学成分について，調査，検索を行った．3）著者は近年の学術文献に示された Lupulin の学術情報について，調査，検索を行った .
結果：1800 年代後半の各国薬局方に示された Lupulin の規格に関して，臭いと味の性状については，共通していた．臭いは強い芳香臭があり，味は非常に強い苦みを有することが示された．この当時の学術文献には，この苦味の素因は Lupulin の樹脂に含まれている Hopfenbitterstoffe であることが示された．その後の研究で，Hopfenbitterstoffe は弱酸性の 2 つの結晶化 Hopfenbitterstoffe に分離できることがわかった．それぞれについては，alfa- およびbeta-Hopfenbittersaeure と呼ばれた．近年の薬学水準の向上と化学技術，機器分析の進歩により，alfa- およびbeta-Hopfenbittersaeure の化学構造が解明された．そして alfa-Hopfenbittersaeure の Humulone がビールの醸造過程において Iso alfa-saeure（IsoHumulone）が生成される．それは肥満抑制，アルツハイマー型認知症の認知機能の改善に期待できる．
結論：Lupulin の苦味の素因の Hopfenbitterstoffe を構成する alfa-および beta-Hopfenbittersaeure の化学構造が解明された．そして Lupulin の鎮静効果の本質は Hopfenbitterstoffe と推察した．また Lupulin の苦みは多岐にわた
る病態に対して，様々な薬効を発揮している．
