【目的】腎移植後の拒絶反応を抑制するために、通常カルシニューリン阻害薬・代謝拮抗薬・ステロイドの併用免疫抑制療法が行われる。代謝拮抗薬に高用量のミゾリビン （MZ：6 mg/kg/day）を使用した高用量ミゾリビン併用免疫抑制療法 （高用量MZ療法）では、MZの血中濃度の個人差が大きいことが問題となる。MZは腎排泄薬剤だが、吸収率の個体間変動が著しく、MZの吸収は腎機能に続いて血中濃度に影響を及ぼす因子と考えられている。しかし、個体内での長期にわたる吸収率の変化の報告はない。今回、個体内でのMZの吸収率の変化について検討した。【方法】2007年3月～2014年12月に生体腎移植後高用量MZ療法を行い、術後2週間後、4週間後、かつ1年後のすべて時点においてMZの血中濃度を測定した症例を対象とした。対象症例のMZの血中濃度時間曲線下面積を腎機能と投与量で補正した値 （AUC・eGFR/Dose）を「みかけの吸収率」とし、「みかけの吸収率」の変化を調査した。また、背景因子（年齢・性別・併用CNI・術前の透析の有無・術前透析期間・術前糖代謝能）が「みかけの吸収率」の変化に与える影響を調査した。【結果】「みかけの吸収率」は腎移植4週間後では2週間後より有意に上昇し（変化率平均130％）、腎移植1年後では4週間後より有意に低下した（変化率平均85％）。また、背景因子は「みかけの吸収率」の変化に影響を与えなかった。【考察】高用量MZ療法において、MZの投与期間が吸収の変動に影響をもたらすことが明らかとなった。本結果より、高用量MZ療法を適正に行うために、血中濃度モニタリングの実施が望ましく、投与設計時は投与期間の配慮も必要であることが示唆された。
