グルタチオンとの抱合活性化によるサリゲニン環状リン酸エステル類のゲルタチオントランスフェラーゼ阻害
1989 年 14 巻 3 号 p. 337-344
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1989 年 14 巻 3 号 p. 337-344
サリゲニン環状リン酸エステル類 (SCPs) のグルタチオンS-トランスフェラーゼ (GSH-t) の阻害様式について検討した. SCPsそれ自身ではそれほど高い阻害活性を有していないが, 非酵素的にグルタチオン (GSH) と反応することによりGSH-tの阻害活性が増大した. この活性本体は, TLCならびにFAB MSによる分析の結果, S-(2-hydroxybenzyl) glutathione であることがわかった. GSH-t診阻害の速度論的解析から, この抱合体はグルタチオンと拮抗していることがわかった. サリチオンが有機リン殺虫剤抵抗性昆虫に有効であること, これらの系統にK-1, K-2がマラチオン, フェニトロチオンの共力作用を示すことに, このGSH-tの阻害が寄与しているものと推測される.
