MEK阻害薬トラメチニブの創製

抄録

トラメチニブは、非常に高活性・高選択的かつ経口投与可能なMEK1とMEK2のアロステリック阻害薬である。2006年にJTよりGSK社に導出後、2013年にfirst-in-classのMEK阻害薬として米国で承認され、2016年に日本でも承認された。本薬剤の創薬研究については、本誌Vol.27 No.3（2017年8月1日発行）に掲載済みであるが、医薬化学部会賞の受賞を機に、化学の視点で今一度振り返ってみる。