開発初期の第1世代抗ヒスタミン薬はアレルギー疾患に対する効果が認められる一方で，強い鎮静作用（眠気，疲労感，認知機能障害），口渇，頻脈といった抗コリン性作用，そして心毒性などの副作用が問題視されていた。現在，小児の花粉症やアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患症状の緩和に非鎮静性抗ヒスタミン薬がFirst-line treatmentであり，非鎮静性抗ヒスタミン薬のアレルギー疾患への長期投与の治療効果は高いと考えられている。日本では過去に成人に比較して鎮静性抗ヒスタミン薬が格段に多く使用されていた。成長過程にある小児に対してはヒスタミン神経系の機能に配慮し，脳内移行の少ない第2世代抗ヒスタミン薬の選択が求められる。最近，生後6ヵ月以上の乳幼児にも使用できる非鎮静性抗ヒスタミン薬が販売されており，鎮静性抗ヒスタミン薬は制吐剤，抗動揺病，抗めまい薬などの使用に限定される。
