抄録
近年, 薬物トランスポーターが薬物体内動態特性と密接に関連することが明らかとなり, 薬物バイオアベイラビリティを決定する要因として, その重要性が強く認識されるに至っている. 一方, drug delivery systemの視点でみると, 薬物トランスポーターの機能を積極的に利用することによって, 薬物体内動態を制御できることが可能となってきたと考えることが出来る. 本稿では, 小腸初回通過に関わるトランスポーターにターゲットを絞り, これまでに報告されてきた研究結果を紹介して, 消化管active influxあるいはefaux transport systemがどのように薬物体内動態に関わっているか, また, その機能修飾により薬物吸収率を制御する可能性について考察したい.