抄録
14C-Sch-19927をラットに単回経口あるいは静脈内投与し，吸収，分布，代謝および排泄について検討した．
1．30mg/kg経口投与したときの，血漿中放射能濃度の最高値は，投与後1時間にみられ(雄性6.30μg/ml，雌性7.84μg/ml(Sch-19927換算))，Sch-19927の吸収が速いことを示していた．血漿中濃度の8時間までの半減期は，それぞれ2.59，3.22時間であった．雄性ラットに10mg/kgで経口投与したときの血漿中放射能濃度の推移は，30mg/kg投与とほぼ同様であった．結紮法で，Sch-19927は胃からほとんど吸収されないが，十二指腸，回腸，空腸，直腸からは，注入後30分までにいずれも約30%が吸収された．血漿中放射能の約90%はSch-19927のグルクロン酸抱合体(M3)であり，未変化体は1～2%に過ぎなかった．0.1～10μg/mlにおけるin vitroの血漿蛋白結合率は，いずれも約60%であったが，in vivoでは投与後1時間から6時間まで約23%を示した．10mg/kg静脈内投与したときの血漿中放射能濃度の半減期は，雄性，雌性ともに約1.2時間(2分～4時間)であり，性差はみられなかった．静脈内投与後2分の血漿では，未変化体が82%，M3が6%であったが，15分では未変化体が31%，M3が51%となった．
2．30mg/kg経口投与で，雄性，雌性とも腎，肝，肺に高い放射能が認められた．組織からの消失は速く，残留性はみられなかった．精巣からの消失は比較的遅く，投与後120時間においても最高値の1/5の濃度が認められたが，濃度は低かった．全身ARGも同様の分布を示していた．
3．30mg/kg経口投与では，雄性，雌性とも尿および糞中に投与後120時間までに約50%の放射能が排泄された．胆汁中排泄率は，投与後48時間までに雄性では42%，雌性では57%であった．胆汁中放射能の15%は再吸収され，腸肝循環が認められた．尿中放射能の約80%，胆汁中放射能の約40%はM3であった．
