微生物化学研究会
2026 年 62 巻 1 号 p. 45-49
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飽和N-ヘテロ環は多くの医薬品に含まれており，多官能基化されたビルディングブロック供給への需要が高まっている．本研究では，イソオキサゾリジン-5-オンをアルキルナイトレン前駆体とする新規環化反応を開発した．ロジウムまたは銅触媒を用いたC–H結合アミノ化反応により窒素原子が無保護の形で飽和N-ヘテロ環が供給できた．さらに新規ナイトレン前駆体の開発により，天然物や医薬品の骨格改変手法へも展開した．
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