抄録
二つのベンゼン環上にさまざまな置換基をもつ N-[5-(substituted phenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl] benzamide 類を29種類合成し, ニカメイチュウの培養表皮系を用いてN-アセチルグルコサミンの取込み阻害活性を求め, 活性に及ぼすベンゼン環置換基の効果を定量的に解析した. その結果, チアジアゾールの5位に結合したベンゼン環上の置換基の電子求引性および疎水性が高いほど活性は上昇することが明らかとなった. 一方, ベンズアミド部を置換したものについては阻害活性を示す化合物が少なかったため, 有意な相関式を得ることができなかった. この場合, ベンゾイルフェニルウレア類のベンズアミド部で得られた結果とは異なり, 定性的ではあるが, 活性上昇にとってメチル基やメトキシ基などの電子供与性置換基の導入が好ましいことが明らかになった. また, 酸化代謝阻害剤であるピペロニルブトキシドを併用することによって, アルキル置換体の活性が顕著に上昇した. 局所投与法によってニカメイチュウに対する殺虫活性を測定したところ, N-アセチルグルコサミンの取込み阻害活性の高いものは殺虫活性を示したが, ベンゾイルフェニルウレア類に比べると, 殺虫活性はそれほど高いものではなかった.
