IAA-アミノ酸複合体（IAA-aa）はIAA不活性化経路の鍵中間体であり、IAA-aa合成酵素はオーキシン恒常性を制御する重要な酵素である。オーキシン早期誘導遺伝子GH3はIAA-aa合成酵素をコードするが、シロイヌナズナでは複数のGH3が機能重複しているため遺伝学的手法によりIAA-aa合成を完全に遮断することは困難である。アシル活性化酵素ファミリーに属するGH3はIAAのアデニル化を経てIAA-aaを生成することに着目し、反応中間体アナログ阻害剤としてオーキシンのN-sulfamolyadenosine (SA) 誘導体（IAA-SA, NAA-SA，PAA-SA, 2,4-D-SA）を設計・合成した。昨年度学会で、各SA誘導体がGH3によるIAA-aa合成活性をin vitroで阻害することを示した。今回、各SA誘導体のin vivoでの阻害活性を検討したので報告する。シロイヌナズナ葉切片をIAA処理するとGH3発現が増加し、経時的にIAA-Asp, IAA-Glu, IAA-Gln内生量が著しく増加した。一方、SA誘導体を共存させるとこれらIAA-aaの増加は顕著に抑制された。以上より、SA誘導体はGH3によるIAA-aa生成をin vivoで阻害し、IAA不活性化を遮断する有効な化学的ツールとなることが期待される。
