Determination of novel nitrogen-containing metabolites after oral administration of swertiamarin to rats

抄録

Wistar ラットを用いて伝統医療に用いられるスウェルチア植物の主成分である swertiamarin （1） の代謝研究をおこなった。 swertiamarin （1） を経口投与後， ラットの血漿を液体クロマトグラフィー/イオントラップマススペクトロメトリー法で分析し， 新規代謝物（R）-gentianol （4a）, （S）-gentianol （4b）, 及び既知代謝物 gentianine （2） を同定した。 これら全ては窒素を含む代謝物であり， 代謝物の構造は， swertiamarin （1） から合成した標準化合物との HPLC での保持時間， MS, MS/MS スペクトルの直接比較により決定した。 （S）-gentianol （4b） を， gentianine （2） から得た gentianone （3） の立体選択的還元反応により合成し， その絶対立体配置を新モッシャー法により確定した。