6059-Sについて基礎的ならびに臨床的検討を加えた。
当教室保存の尿路感染症から分離した黄色ブドウ球菌10株, グラム陰性桿菌116株に対する6059-Sの抗菌力を測定した。10⁸/ml接種では。E.coli, P.mirabilisに強い抗菌力を認めた。Klebsiella, P.vulgarisに対しては2峰性を示した。Serratia, Pseudomonasについてもある程度の抗菌力を示した。10⁶/ml接種では, 全菌種とも2～4段階良好な成績を示し, 接種菌量によるMICの変動が比較的大きかった。
次に10⁶/ml接種での本剤およびCEZ, GM, TOBの感受性相関を検討した。E.coli, Klebsiella, P.mirabilisでは本剤がCEZより優れていた。Serratiaに対しては本剤がGMよりは劣るがTOBとほぼ同等の成績であった。P.aeruginosaでは本剤が, GMおよびTOBに比べやや劣る成績であった。
健康成人2名に対し本剤を各々500mg, および1,000mg静注し, 血中濃度, 尿中排泄を測定した。血中濃度は15分値で, 前者24, 5μg/ml, 後者47.0μg/mlであり, dose responseが認められた。尿中回収率は6時間までで前者87.3%, 後者60.4%であった。
複雑性尿路感染症26例に本剤1日19を5日間静脈内投与して75%の総合有効率がえられた。Serratia単独感染症13例の有効率は76.9%であった。
本剤投与によるものと断定できる自他覚的副作用および臨床検査値の異常は特に認めなかった。以上の成績から, 本剤は複雑性尿路感染症, 特にSerratia感染症において安全で優れた薬剤であると考えられた。

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1) Minimal inhibitory concentration of Cefsulodin (SCE-129, CFS) were determined by plate dilution method on 136 strains isolated from urinary tract infections. At 10⁸ cells/ml inoculum size, 6 strains of Staphylococcus aureus were inhibited at concentrations between 3.12 and 6.25μg/ml. Sixteen of 23 strains of Pseudomonas aeruginosa were inhibited at concentrations between 1.56-12.5μg/ml, and other 7 strains were resistant to 50μg/ml or more. Most strains of E. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella and Serratia were resistant to 25μg/ml or more.
2) In cross sensitivity with inoculum size of 10⁸ cells/ml, CFS was effective against some strains of Pseudomonas aeruginosa which were resistant to Gentamicin and Dibekacin. There were no strains which were resistant to Ainikacin and sensitive to CFS.
3) The peak serum level in a normal adult to whom 500 mg of CFS was given by intravenous drip infusion for one hour, was 12.0μg/ml at one hour, and the urinary recovery rate was 87.8% within 6 hours. The serum level in the other normal adult reached to the maximum (3.3μg/ml) at 30 minutes after intramuscular administration of CFS 125 mg, and the urinary recovery rate was 62.5% within 6 hours.
4) CFS levels in prostatic tissues were determined with extirpated prostatic tissues of 4 prostatic hypertrophy patients and one prostatic cancer patient, administered 500 mg of CFS intravenously at the time of operation. Serum levels of CFS in these patients were also determined at the same time. The mean CFS level in prostatic tissues was 6.8μg/ml which was equal to 58.2% of the serum level at 30 minutes, and 5.6μg/ml, 40.2% of the serum level at 50 minutes after administration of CFS.
5) Seventeen cases with chronic complicated urinary tract infections were treated with 500 mg or 1, 000 mg of CFS per day for 5 to 9 days. Excellent or good effect was obtained in 10 out of 14 cases. Three cases dropped out. There were 10 cases whose isolated organism was Pseudomonas only. The clinical results of these cases were consistent of excellent in 2 cases, good in 7 and poor in 1. The number of Pseudomonas isolated before administration of CFS were 12, and 9 of them were eradicated.
6) Side effects were not observed in this series.

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複雑性尿路感染症に対するCefodizime (THR-221) の有用性を基礎的ならびに臨床的に検討した.
1.抗菌力: 尿路感染症由来の教室保存株12菌種, 189株に対する本剤の最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, 同系薬剤であるCefotaximne (CTX), Latamoxef (LMOX), Cefoperazone (CPZ) と比較検討した. P.aeruginosaではMICが100μg/ml以上の耐性株が多数を占めていた. E.coli, K.pneumoniae, P.mirabilisでは80%MICがそれぞれ0.20, 0.20, ≦0.025μg/mlと良好な成績を示した. また, S. marcescensでも90%MICが6.25μg/mlと良好な成績であった. 他剤との比較では, E.faecalis, E.coli ではCTXにやや劣るものの, CPZ, LMOXより優れていた. S.marcescensではCTXよりやや劣るものの, CPZ, LMOXより数管優れていた.P.aeruginosaでは他の3剤よりも劣っていた.
2.臨床効果: 複雑性尿路感染症31例に対して本剤を投与した. 投与スケジュールは原則として1回1g, 1日2回, 5日間の点滴静注とした. UTI薬効評価基準 (第三版) に基づいた判定では著効6例, 有効13例, 無効8例で, 有効率は70.4%(19/27) であった. 自他覚的副作用としては1例に下痢が認められた. 臨床検査値異常では2例にGOT, GPTの上昇, 1例に貧血を認めたが, いずれも軽微で投与終了後速やかに回復し, 臨床上問題とはならなかった.

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BAY o 9867について基礎的, 臨床的検討を行い, 以下の結果を得た。
1. 尿路感染症より分離した, Stapphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidermidis, Enterococcsfaecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosaに対する本剤ならびにOfloxacin (OFLX) のMICを測定し, S.marcescensでは同等, その他の菌種では本剤がOFLXに比し1～3管程度優れた抗菌力を示した。
2.健康成人3名に本剤300mgをcross over法にて空腹時ならびに食後内服させ, 24時間までの血中, 尿中濃度を測定した。血中濃度は空腹時は内服後1時間, 食後は内服後2時間でpeakを示し, その値はそれぞれ2.18±0.20μg/ml, 1.87±0.22μg/mlであった。尿中濃度は0～2時間で空腹時566.7±84.5μg/ml, 食後496.7±63.9μg/mlと最高尿中濃度を示した。24時間までの尿中回収率は空腹時53.1±0.2%, 食後44.8±0.7%であった。
3.急性単純性膀胱炎5例, 慢性複雑性尿路感染症30例を対象に本剤を前者には1日300mg, 後者には600mgを3回に分け内服させ, その薬効をUTI基準に従って検討した。急性単純性膀胱炎5例では全例著効であり, 除外脱落を除く慢性複雑性尿路感染症27例では著効13例, 有効10例, 無効4例であった。
4.副作用は自他覚的症状は認められず, 臨床検査値でGOT・GPTの上昇が1例, GOT, GPT, Al-Pの上昇がそれぞれ1例, 好酸球の増加が3例認められたが, いずれも軽度, 一過性であった。

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T-3262について基礎的, 臨床的検討を行い, 以下の結果を得た。
1.尿路感染症より分離したStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris に対する本剤ならびにofloxacin (OFLX), norfloxacin (NFLX) のMICを測定した。P. mirabilis, P. vulgaris には, OFLX, NFLXとほぼ同等の抗菌力を示し, 他の菌種にはいずれも数管優れた抗菌力を示した。
2.健康成人3名に本剤150mgを空腹時または食後に内服させ, 8時間までの血中, 尿中濃度を測定した。血中濃度は空腹時では1時間後, 食後では3時間後にpeakを示し, 前者は0.26±0.23μg/ml, 後者は0.43±0.08μg/mlであった。尿中濃度は両者ともに2～4時間後にpeakを示し, 前者は139.2±37.0μg/ml, 後者は84.3±47.1μg/mlであった。8時間までの尿中回収率は前者は18.9±4.7%, 後者は29.2±7.2%であった。
3.急性単純性膀胱炎1例, 慢性複雑性尿路感染症9例を対象に本剤を前者には1日225mg, 後者には1日450mgを3回に分け内服させ, その薬効をUTI薬効評価基準に従って検討した。除外, 脱落を除く急性単純性膀胱炎1例では著効, 慢性複雑性尿路感染症では著効1例, 有効6例で, 有効率は100%であった。
また, 細菌尿に対する効果は優れており9株すべてが消失 (100%) した。
4.副作用は1例に胃部不快感を認めたが, 軽度でとくに治療を必要としなかった。

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NY-198について基礎的, 臨床的検討を行ない, 以下の結果を得た。
1. 尿路感染症新鮮分離Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Proteus vulgarisに対する本剤ならびにofloxacin (OFLX), norfloxacin (NFLX) のMICを測定し, 本剤はいずれの菌種でもOFLX, NFLXとほぼ同等の抗菌力を示した。
2. 健康成人3名に本剤200mgを空腹時に内服させ, 24時間までの血中, 尿中濃度を測定した。血中濃度は内服後1時間でpeakを示し, その値は1.26±0.12μg/mlであった。尿中濃度は0～2時間で235±40.87μg/mlと最高尿中濃度を示した。24時間までの尿中回収率は67.4±4.97%であった。
3. 急性単純性膀胱炎4例, 慢性複雑性尿路感染症15例を対象に本剤を前者には1日200mg, 2回に分け, 後者には1日600mg, 3回に分けて内服させ, その薬効をUTI基準に従って検討した。UTI基準に合致した急性単純性膀胱炎3例では2例が著効, 1例が有効であり, 慢性複雑性尿路感染症12例では著効5例, 有効6例, 無効1例であった。
4. 副作用は自他覚的症状は認められず, 臨床検査値で, GOT, GPTの上昇が1例認められたが, 一過性であった。

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Mecillinamの新しいエステル製剤であるbacmecillinam (KW-1100) を63例の尿路感染症患者に1日量120～240mgで3～14日間経口投与し, その臨床的有効性と安全性に検討を加えた。UTI薬効評価基準による判定を行なった急性単純性膀胱炎20例での総合臨床効果は, 著効11例, 有効8例で有効率は95%であり, 複雑性尿路感染症20例では, 著効3例, 有効7例で有効率は50%であった.細菌学的には, E. coliに対する効果が他剤に比して優れており, 今回の投与前分離E. coli 27株中25株が除菌された。副作用として, 63例中2例 (3.2%) に消化器症状の発現をみたが, 本剤の影響と思われる臨床検査値異常は検討した37例すべてに認めなかった。

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複雑性尿路感染症に対するcefclidinの有用性を基礎的, 臨床的に検討した。
1.尿路感染症由来の教室保存株14菌種209株に対する本剤の最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, 同系薬剤であるcefoperazone, latamoxef, ceftazidimeと比較検討した。Enterococcus faecalisではMICが100μg/ml以上の耐性株が多数を占めたが, 他の菌種ではおしなべて優れた抗菌力を示し, 特に, Pseudomonas aeruginosaでは比較薬剤に比し数管優れた抗菌力を示した。
2.複雑性尿路感染症36例に本剤を, 1回0.5gまたは1g, 朝・夕2回, 原則として5日間連続静脈内投与した。UTI基準に合致せず除外した8例を除いた28例についてUTI薬効評価基準に従い効果判定した結果, 有効率は53.6%であった。細菌学的効果をみると46株中38株が消失 (82.6%) しており, 良好な除菌効果を示した。自他覚的副作用は本剤投与36症例中には1例も認めなかった。臨床検査値異常を3例 (8.3%) に認めたが, 臨床上特に問題とはならなかった。
従って本剤は複雑性尿路感染症に対し有用性の高い薬剤と考えられた。

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複雑性尿路感染症に対するCeftazidime (CAZ, SN401) の有用性を基礎的, 臨床的に検討した。
1) 尿路感染症分離株に対する本剤のMICを測定した。E.coli, Klebsiella, Serratia, P.mirabilisには強い抗菌力を示したが, P.vulgarisに対してはやや弱い抗菌力であった。P.aeruginosaには, 比較的良好な成績であった。
2) 複雑性尿路感染症50例にCAZを1回1g, 朝夕2回one shot静注により5日間投与した。除外例5例を除く45例についてUTI薬効評価基準に従って効果判定した結果, 有効率は80%であった。
細菌学的効果をみると, 61株中54株消失 (88.5%) で, 全株に対し良好な除菌効果を示した。
副作用として, 1例に嘔吐・下痢・軟便が認められたが, 一過性で継続投与可能であった。臨床検査値では, 投与後BUNの上昇, RBC・Hb・Ht・Neut.の減少, Eosinophiliaを各1例認めたが, 臨床上問題となるものは無かった。

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複雑性尿路感染症に対するL-105の有用性を基礎的ならびに臨床的に検討した。
1) 抗菌力: 尿路感染症由来の教室保存株12菌種, 196株に対する本剤の最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, 同系薬剤であるlatamoxef (LMOX), cefmenoxime (CMX), cefbpcrazone (CPZ) と比較検討した。E. faecalis, P. aeruginosaではMICが100μg/ml以上の耐性株が多数を占めていたが, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilisの80%MICはそれぞれ0.20, 0.39, 0.39μg/mlと良好な成績であった。他剤との比較ではグラム陽性菌では, S. epidermidermidisに対して他の3剤に比べ優れており, グラム陰性菌では全般的にLMOXとほぼ同程度の抗菌力を示していた。
2) 臨床効果: 複雑性尿路感染症24例に対して本剤を使用した。投与スケジュールは原則として1回1g, 1日2回, 5日間のone shot静注とした。UTI評億基準に基づいた判定では著効4例, 有効6例, 無効11例で, 有効率は47.6% (10/21) であった。自他覚的副作用は全例に認めず, 臨床検査値の異常変動は白血球減少を1例に認めたが, 軽度かつ一過性で臨床上問題となるものではなかった。

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新セフェム系抗生剤AC-1370につき, 基礎的および臨床的検討を行い, 以下の知見を得た。
1) 抗菌力: 臨床分離のグラム陰性桿菌8種につき, 本剤のMIC分布をCPZ, LMOX, CTX, CTMおよびCEZのそれと比較した。本剤はCEZには優り, CTMにはP, aeruginosaでは優ったが, 他菌種では同等ないしは劣った。CPZ, LMOX, CTXには全般的に劣った。
2) 体内動態: 健常人3名に, 本剤2g one shot静注し検討した。5分後血中濃度は, 303-3μg/mlで, T%は約2時間であり, 尿中濃度は0～2時間で15, 400μg/ml, 8時間尿中回収率は, 91.7%であった。前立腺腺腫内濃度 (19静注30分後) は, 48.2および66.6μg/g, 陰のう水腫液内膿度 (同90分後) は, 8.7μg/gであった。
3) 臨床成績: 複雑性尿路感染症30例に使用し, 著効6例, 有効11例で有効率は57%で, 除菌率は70%であった。自他覚的副作用は1例もなかったが, 臨床検査値上, 1例で一過性のGOT, GPT, ALPの上昇を認めた。

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Temafloxacinについて基礎的, 臨床的検討を行い, 以下の結果を得た。
1. 健康成人5名に対し本剤並びにnorfloxacin (NFLX) 200mgを空腹時単回投与し, 24時間まで血清中濃度と尿中濃度をクロスオーバー法で測定した。本剤並びにNFLXの血清中濃度はともに投与2時間後にpeakを示し, その値は前者では1.37±0.13μg/ml, 後者では0.71± 0.38μg/mlであった。尿中濃度はともに投与2-4時間後にpeakを示し, 前者は302.6± 36.7μg/ml, 後者は381.4±153.4μg/mlであった。24時間までの平均累積尿中回収率は前者では65.5±7.8%, 後者では42.7±11.3%であった。
2. 急性単純性膀胱炎11例, 慢性複雑性尿路感染症10例, 非淋菌性尿道炎3例, 慢性前立腺炎3例, 急性精巣上体炎1例を対象とし, 本剤1回150mgないし300mgを1日2回食後投与し, その薬効をUTI薬効評価基準に従って検討した. 除外, 脱落を除く急性単純性膀胱炎の8例では7例著効, 1 例有効であった。慢性複雑性尿路感染症の8例では3例著効, 5例無効であった。クラミジア性尿道炎2例は著効であった。慢性前立腺炎の3例はいずれも除外, 脱落であった。UTI基準の無い急性精巣上体炎の1例は主治医判定では有効であった。
3. 本剤を投与した28例症例に副作用, 臨床検査値の異常は認められなかった。

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Sparfloxacinについて基礎的, 臨床的検討を行い, 以下の結果を得た。
1. 健康成人3名に本剤300mgを空腹時並びに食後30分に内服させ, 72時間までの血漿中, 尿中濃度を測定した。血漿中濃度は空腹時では4時間後, 食後では6時間後にpeakを示し, 前者は0.793±0.138μg/ml, 後者は1.103±0.015μg/mlであった。尿中濃度は前者は0～2時間後に21.40±11.88μg/ml, 後者は4～6時間後に26.87±2.85μg/mlとpeakを認あ, 72時間までの平均累積尿中回収率は前者は8.09±0, 64%, 後者は10.98±1.00%であった。
2. 急性単純性膀胱炎1例, 慢性複雑性尿路感染症9例, 慢性前立腺炎2例を対象とし, 本剤を急性症には1日1回100mg, 慢性症には1日1回300mgを内服させ, その薬効をUTI薬効評価基準に従って検討した。急性単純性膀胱炎1例は著効, 除外例を除く慢性複雑性尿路感染症では著効2例, 有効2例, 無効4例であり, 慢性前立腺炎の2例はいずれも除外であった。
3. 副作用は1例に消化器症状を, 1例に顔面, 手背の発赤を認めたが, 特に治療を必要としなかった。

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1) Serum and urinary levels of bacampicillin (BAPC) and ampicillin (ABPC) administered orally before lunchat dose of 500 mg in a cross-over experiment, were determined in a healthy volunteer.
The maximum serum level of BAPC was 5.1μg/ml in 2 hours and that of ABPC, 2.0μg/ml in 4 hours after administration.
The maximum urinary level of BAPC was 1400μg/ml in 0-2 hours and that of ABPC, 750μg/ml in 2-4 hours. The urinary recovery rate of BAPC was 25.0% and that of ABPC, 22.4% during 6 hours administration.
2) Thirty-nine cases with urogenital tract infections were treated with BAPC 750-1000 mg per day orally. The criteria recomended by UTI Drug Evaluation Committee in Japan was applied for clinical evaluation of BAPC. Excellent or good effects were obtained in 13 cases of 25 cases. Fourteen cases were dropped out.
3) Side effects were observed in 4 cases of 39 cases: one was epigastric discomfort, two, skin eruption and the other one, paresthesia of right arm, precordial oppression and slight face edema. BAPC administration was discontinued in 3 cases of them.
Laboratory examinations were done in 27 cases of this series, and a slight elevation of Al-p was observed in only one case.

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1) Minimal inhibitory concentrations of CS-1170, cefoxitin (CFX) and cefazolin (CEZ) ware determined and compered on 141 strains isolated from urinary tract infections in the inoculum size of original overnight broth culture. Antimicrobial activities of CS-1170 were slightly weaker against Staphylococcus aureus, but stronger against E. coli, Proteus vulgaris and Klebsiella than CEZ, and as same as CFX. Serratia species were somewhat sensitive, but Pseudomonas, resistant to CS-1170.
2) In a case with normal renal funtion, the blood level reached to the maximum (110 μg/ml) at the 30 minutes after one shot intravenous administration of CS-1170 1.0 g, decreased rapidly thereafter, and the urinary recovery rate was 99.0% within 6 hours.
3) Tissue levels of CS-1170 in kidneys and prostates were determined wih the extirpated tissues of 2 renal calculi, 2 renal pelvic tumor and 7 prostatic hypertrophy patients, administrated 1.0-2.0g CS-1170 i. v. or d. i. at the operation time. Serum levels of CS-1170 in these patients were also determined in the same time. Mean renal tissue level of CS-1170 was 2.4 times the serum levels at the time of extirpaion, and renal cortical tissue levels were higher than medullary levels. Mean prostatic tissue level of CS-1170 was 19.0 % of the serum levels at the time of enuculation.
4) Twenty nine cases with urogenital infections were treated with 1.0g to 2.0g of CS-1170 daily. Excellent or good results were obtained in 14 of 24 cases. Five cases were dropped out.
5) Side effects were observed in only one of 29 cases (full feeling of stomach) Laboratory findings showed elevation of GPT in 3 cases and slight elevation of Al-p in 2 cases. But one case of elevation of GPT was not owing to the side effect of CS-1170.

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複雑性尿路感染症に対するcefpirome (CPR) の有用性を基礎的並びに臨床的に検討した。
1. 尿路感染症由来の教室保存株14菌種213株に対する本剤の最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, 同系薬剤であるcefoperazone (CPZ), latamoxef (LMOX), ceftadizime (CAZ) と比較検討した。本剤はEscherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus minabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganiiに対しては強い抗菌力を示した。また, Pseudomonas aeruginosaに対しては若干抗菌力が劣るものの, Staphylococcus epidemdis, Enterococcus faecalisには比較的良好な抗菌力を有していた。
2. 健常成人4名を対象として本剤0.5gまたは1gを60分にて単回点滴静注し, 本剤の体内動態尿中濃度および尿中回収率をCAZを対照に検討した。その結果, 本剤0.5g, 1.0g及びCAZ1.0gのC_maxはそれぞれ24.3μg/ml, 53.0μg/mi, 53.7μg/ml, T_1/2は1.69h, 1.69h, 1.71hであった。また, 9時間までの尿中回収率は69.1%, 63.3%, 76.8%であり, 本剤は投与開始より9時間まで充分高い血中濃度および尿中濃度を示した。
3. 複雑性尿路感染症29例を対象に, 本剤を1回19または0.5g, 朝夕2回点滴静注で, 5日間連続投与した。UTI薬効評価基準に合致せず除外した8例を除いた21例についてUTI薬効評価基準にしたがい効果判定した結果, 有効率は76, 2%であった。細菌学的効果をみると, 32株中28株が消失 (87.5%) し, 良好な除菌効果を示した。又, 自他覚的副作用は1例も認めなかった。臨床検査値異常としては, 投与中にGOT, GPTの上昇を1例に認めたのみで臨床上問題となるものはなかった。

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複雑性尿路感染症に対する6315-S (Flomoxef) の有用性を基礎的ならびに臨床的に検討した。
1) 抗菌力: 尿路感染症由来の教室保存株11菌種, 196株に対する本剤の最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, 同系薬剤であるLatamoxef (LMOX), Cefmenoxime (CMX), Cefoperazone (CPZ) と比較検討した。E. faecahs, S. morcescens, P. aeraginosaではMICが100μg/ml以上の耐性件が多数を占あていたが, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabulisの80% MICはそれぞれ0.20, 0.39, 0.39μg/mlと良好な成績であった。他剤との比較てはS. epidermidisに対してはLMOXよりも優れており, E. coliでは他の3剤にくらべ優れていた。
2) 臨床効果: 複雑性尿路感染症33例に対して本剤を使用した。投与スケシールは1回0.5g, 1日2回, 5日間の点滴もしくは静注とした。UTI評価基準に基づいた判定では著効6例. 有効11例, 無効13例で, 有効率は57%(17/30) であった。副作用としては下痢を1例 (3%) に認めたが, 程度は軽度で無処置にて継続投与可能であった。臨床検査値の異常変動はGOT, GPTの上昇を1例, GOT, GPT, Al-Paseの上昇を1例, 好酸球の上昇を1例と計3例に認めたがいすれも軽度で臨床上問題となるものではなかった。

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