平成29年度 研究助成成果報告
クリスタルエンジニアリングに基づく超微粉体の開発
2019 年 27 巻 p. 63-69
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2019 年 27 巻 p. 63-69
ハイスループットスクリーニングやコンビナトリアルケミストリーに代表される効率的な新規化合物探索手法の発展に伴い，難溶性薬物の数も急激に増加している．これらの背景から，医薬品開発において，難水溶性薬物のバイオアベイラビリティ（BA）改善技術が近年非常に重要視されている．本研究では薬物結晶多形の探索とナノテクノロジーによる粒子制御を組み合わせることにより，これら課題の改善を試みた．その結果，医薬品シロスタゾール（CLZ）の結晶多形を製造することに成功し，これら結晶多形の違いがナノ結晶製剤製造時の粒度分布・安定性に関与することを見出した．また，粒子径48 nmのCLZナノ結晶粒子を主とする口腔内崩壊（OD）錠を作成し，本製剤が粉末粒子からなるOD錠に比べBAが約2倍高値であり，脳虚血治療へ有用であることを明らかとした．以上，結晶多形化とナノ結晶化技術を融合した手法を提案するとともに，ナノ結晶OD錠の応用性を示した．
