I 型アレルギー疾患治療薬の開発を目的として dimethyl-2-phenoxyethylsulfoniun
p-toluenesulfonate 誘導体(1)におけるリード最適化を行った。3-ethoxy, 3-phenoxy, 2,3-diethoxypropoxy 誘導体が、経口投与で誘導ラット同種受身皮膚アナフィラキシー(PCA)の抑制作用を示した。さらに急性毒性とアセチルコリン様作用を考慮し、2-[4-(3-ethoxy- 2-hydroxypropoxy)phenoxy]ethylsulfoniun
p-toluenesulfonate (11)を前臨床試験候補化合物として選択した。
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