Spiramycinの誘導体であるAcetyl-spiramycin (Ac-SPM) について, すでに報告したSpiramycin (SPM) と比較しながら基礎的な検討をおこない, あわせてAc-SPMの臨床的検討について, その成績を報告する。

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協和醗酵研究所によつて開発されたAcetyl spiramycinについて基礎的臨床的検討をおこなつたので報告する。

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近年化学療法の進歩, 発達は目覚ましいものがあり, 外科手術の適応の拡大, 治療成績向上に,麻酔学とともに大いに貢献したことは万人のみとめるところである。
一方, 抗菌性化学療法剤が広く一般に使用されるに至つたため, これに対する耐性菌の増加, または蔓延が問題となつて来た1, 2, 3, 4, 8, 10)。なかでも, 人体の各所に常在して, 表在性化膿, 手術創感染あるいは術後全身感染症の原因菌となる機会の多い黄色ブドウ球菌, Staphylococcus aureusの抗生剤耐性については,ABRAHAM1) 等の記載以来, Penicillin, Streptomycin, Tetracycline, Chloramphenicol, Erythromycinなど, 現在一般に常用されている薬剤に対する耐性頻度が急激に上昇した事実が多くの報告にみられ2, 3, 4, 5, 6, 8, 12), 特に2種類以上の薬剤に同時に耐性となつた多剤耐性株の増加は, 外科臨床上, 同株による感染症の治療に困ることが多くなり, 従来の抗生剤と交叉耐性をもたない新らしい薬剤の開発が望まれている。
Spiramycinは, Macrolide系薬剤として, すでに臨床的に優れた治療効果をおさめているが, 今回その誘導体であるAcetyl-spiramycinが協和醗酵工業によつて開発された13, 14)。これは, 従来のSpiramycinにくらべ, 高度の耐酸性があり, 血中および臓器内濃度の維持などの点でも優れているということであるから, より一層よい臨床効果が期待されたので, 同剤の供与を受けたのを機会に, 当方でおとなつた基礎的, 臨床的検討の成績を報告してみたいと思う。

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ずぐれたMacrolide系抗生物質としてすでに臨床に応用れさているSpiramycinのBaseをアセチル化してえたAcetyispiramycin (Ac-SPM) は, 次のような構造式をもつと推定され, 酸に対してつよく, 生体内ですぐれた抗菌力を示す新らしい誘導体であるといわれている。
そこで, Ac-SPMの臨床価値を検討する目的で, 第13回日本化学療法学会中日本支部総会シンポジウムとして種種の交見演説がおこなわれた。わたくしは, 各医療機関の協力をえて, 産婦人科領域における成績の検討を担当する機会をえたので, その概要を集計報告する。

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Spiramycinは, 1954年PINNERT-SINDICO夫人によつて発見されたStreptomyces ambofaciensの培養濾液から抽出された抗生物質である。マクロライド群に属し, グラム陽性菌に有効, 特に耐性葡萄球菌に有効であり, 消化管に対する副作用が少ない等の利点がある。われわれ京都大学皮膚科教室では, Spiramycinを皮膚科領域において使用し, 優秀な治療成績を挙げたことを昭和36年第9回中日本化学療法学会に報告4) した。
今回は, Spiramycinの改良型Acetylspiramycinを臨床的に使用する機会を得たので, その成績を報告する。Acetylspiramycin (Ac-SPM) は, 従来のSpiramycinに比して抗菌力はやや劣るが, 血清中および臓器内濃度は高く, ことに感染動物治療試験では, 従来のSpiramycinの半量で同程度の効果を現わすことが32特長であるとされている1, 2, 3) 。

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耳鼻咽喉科領域の急性感染症においては, グラム陽性球菌がその起炎菌となつていることが大部分であるので, その治療にはMacrolide系抗生物質の使用が重要な位置を占める。Macrolide系抗生物質として現在数種類のものが使用されているが, その中の1つであるSpiramycin (SPM) の新誘導体として, 最近Acetyl-spiramycin (Ac-SPM) が開発された。 これは, 従来のSPMにくらべ安定度等が高く, 生体内での抗菌力が高くかつ長く持続する性質があるという。 われわれは本剤を上記の感染症に使用してその臨床効果をしらべたので, それらの治療成績について, 起炎菌に対する抗菌試験の成績とあわせて報告する。

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Acetyl Spiramycin (以下, AC-SPM) は, 1965年協和醗酵工栄株式会社で開発された新らしい抗生剤で, Spiramycin (以下, SPM) baseをAcetyl化して得られるSPMの誘導体である。
その性質は, 塩基性の微粉末で, 水に難溶, 酸およびアルコールに易溶性である。従来のSPMにくらべて酸に対してきわめて安定で, 血中濃度の持続性ならびに臓器内移行にすぐれているという。
SPMについての実験成績は私どもが既にしばしば発表した。今回は, 協和醗酵工業株式会社からAC-SPMの提供をうけ, この眼科的応用にさいしての基礎的ならびに臨床実験を試みたので, 以下に成績を報告する。

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Dicloxacillin (Methyldichlorophenylisoxazolyl penicillin, MDI-PC)(Staphcillin A‘Banyu’) は, 従来の内服Penicillin (PC) 剤として秀れたMethylphemylisoxazolyl PC (MPI-PC) およびMethylchlorophenylisoxazolyl-PC (MCI-PC) をさらに改良し, 人体に投与したとき従来の製剤より血中濃度が高く, 抗菌力には変化なく, したがつて少量投与でも充分有効であるとされる製品である。ここに若干の検討を加えたので, その成績を報告する。

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従来のPenicillinは, グラム陽性菌にのみ有効であつたが, 合成Penicillinの1つAminobenzyl Penicillin は, グラム陰性菌にも有効で広く臨床に使用されているが, 最近, 同じようなグラム陽性ならびに陰性菌に抗菌力をもつHetacillinが提供され, 基礎的検討ならびに臨床試用をおこなつたので報告する。
ラットを用いるHetacillinの臓器内濃度の時間的推移, 人体投与時の血中濃度, さらに臨床使用効果並びに副作用を検討した。

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日常‘のどの痛み’を訴える患者はかなり多い。内科領域での‘のどの痛み’は, 咽頭炎が最も多く, 通常は感冒の分症としておこり, 次いで扁桃炎が多い。このほか, 口内炎, 舌炎なども稀でない。また, ジフテリア, 伝染性単核症など急性伝染病の分症としておこるものや, 顆粒球減少症, 白血病など重症血液疾患に随伴するものもある。
これら一連の‘のどの痛み’の原因は, 細菌, 真菌, ウィルスなど微生物による感染が最も多いが, ときには刺激性ガスなどによることもある。とくに細菌は, 1次感染にしろ, ウィルス感染に続発する2次感染にしろ, その病原酌意義はきわめて大きい。しかし, ウィルスはむろんのこと, 真の病原体である細菌を決定するのはかなり困難なことである。たとえば, 数種の細菌が咽頭から分離されたとしても, はたして感染病原菌であるかどうかの決め手は容易でない。健常者の咽頭からいわゆる病原菌が検出されることも決して稀でないからである。
しかし一般的には, とくに急性扁桃炎のばあいにそうであるが, 溶連菌を筆頭に, ブドウ球菌, 肺炎球菌, インフルエンザ菌, 肺炎桿菌, それに嫌気性菌などが重視されている。そしてまた, 混合感染も多いとあつては, 口腔粘膜やリンパ装置の表層に直接作用する口中錠は, その抗菌作用がより広範囲であることが望ましいのは当然である。
今回は, テトラサイクリン (TC) とカナマイシン (KM) を含有したカナサイクリン・トローチの治験の機会を得たので成績を報告する。

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