現在, 本邦で用いられている疼痛治癒または緩和を目的に皮膚適用されている “外用剤” と “経皮吸収型製剤” には, 大きくわけてNSAID外用剤, 局所麻酔外用剤, そしてオピオイド鎮痛薬(麻薬性鎮痛薬と非麻薬性鎮痛薬)がある. NSAID外用剤のうち, 第二世代と称すテープ剤やパップ剤は, 適用部位直下へのNSAIDsの選択移行性を可能にしたもので, DDSとしても大変成功したものと評価されている.
局所麻酔外用剤では, リドカインを含有したテープ剤が静脈留置針穿刺時の疼痛緩和を目的に利用されており, また, 米国ではリドカインパップ剤が帯状疱疹後神経痛患者の疼痛緩和に利用されている. 一方, がん性疼痛のコントロールを目的とした皮膚適用製剤の開発はいま最も注目されているところであり, フェンタニルやブプレノルフィンを含有した経皮吸収型製剤が開発されてきた. これからはイオントフォレシスやマイクロニードルなどの機能を有するコンビネーション経皮吸収型製剤や鎮痛補助剤の経皮吸収型製剤が注目されるであろう.
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