Drug Delivery System

DDSの昨日, 今日, 明日

加藤哲郎

2003 年 18 巻 5 号 p. 421
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.421

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最近の医療制度改革から—DDSとの関わりについて—

山口俊晴

2003 年 18 巻 5 号 p. 423
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.423

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臨床応用されているDDS

リポPGE₁製剤開発から20年—日本発のDDS製剤を韓国, 中国, そして欧米へ—

五十嵐理慧, 星恵子, 松田隆秀, 水島裕

2003 年 18 巻 5 号 p. 426-430
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.426

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日本におけるリポPGE₁の開発はアイデア(1981年)から上市(1988年)まで非常に短期間で成功した. さらに, 中日友好病院との共同開発にも成功し, 現在は韓国や中国でも販売されている. また, 今後の欧米を含めた世界的な展開のために, PGE₁の化学的に安定なプロドラッグ(AS013)をリポ化した. このニューリポPGE₁は, 生体に投与したあとにLMから遊離するPGE₁量も抑えられ, より高いターゲット性を持つ製剤となった. さらに, 室温保存3年間安定保障の製剤となり世界的展開が可能となった. 動物実験でも著明な薬理効果の増強が得られ, 現在米国で臨床試験が進められている.

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臨床応用されているDDS

ホルモン製剤のDDS(LH-RHアゴニストの徐放性製剤)

大山力, 加藤哲郎

2003 年 18 巻 5 号 p. 431-437
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.431

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ホルモン製剤DDSの代表的薬剤として黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)徐放性注射剤(リュープリン^®)があげられる. 本剤は, 高活性LH-RH誘導体の1カ月あるいは3カ月間徐放性薬剤で, 1回の注射で長期間にわたって薬物を放出し, 前立腺癌, 乳癌, 子宮内膜症, 子宮筋腫, 中枢性思春期早発症などのホルモン依存性疾患の治療法として臨床の場で広く用いられている. 本剤の開発から臨床応用までの経緯を当初の対象疾患であった前立腺癌を中心に紹介した.

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臨床応用されているDDS

スマンクス/リピオドール動注療法 : 最近の進歩—血管作動薬併用によるターゲティングとデリバリーの増強—

永光彰典, 犬塚貴雄, 川筋道雄, 前田浩

2003 年 18 巻 5 号 p. 438-447
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.438

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Recent advances in SMANCS/Lipiodol therapy for hepatic and other abdominal cancers are discussed. Two clinical procedural progresses described herein are arterial infusion of SMANCS/Lipiodol under angiotensin II induced hypertension (eg. 120 → 180 mmHg), which is followed by, or commitant infusion of SMANCS/Lipiodol and nitro-agent (nitroisosorbitol : nitrol^®) i. a. via the catheter inserted at the femoral artery (Seldinger's method). SMANCS/Lipiodol is selectively deposited much higher extent by virtue of EPR-effect and this amount was increased 2∼4 fold under hypertensive condition followed by opening up the normal blood vessels by Nitrol^® : This procedure also reduced side effect clinically to a great extent such as liver toxicity. X-ray CAT scan revealed much thickened uptake of SMANCS/Lipiodol in case of the metastatic liver cancer, cholangiocarcinoma, and pancreatic cancer, as well as hepatocellular carcinoma. For highly enhanced tumor selective delivery of SNIANCS/Lipiodol given i. a., the method using two vascular mediators (hypertension/systemic : vasodilatation/local) is more desirable than simple i. a. infusion, which resulted far better drug deposition and response, as well as QOL of the patients, than original SMANCS therapy under normotensive state.

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臨床応用されているDDS

麻薬のDDS

横田美幸, 田中清高

2003 年 18 巻 5 号 p. 448-452
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.448

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この項では, 最近日本で使用可能となった徐放性麻薬製剤について述べた. モルヒネは, 消化管のいずれの部位でも吸収されるので, 薬剤の徐放制御機構を工夫·開発することにより, その薬物動態の調節ができる. MSコンチンは, 最も早く導入されたモルヒネ徐放性製剤であり, その後カディアン, モルペス, MSツワイスロンが使用可能となり, 今後もいくつかの製剤が使用可能になる予定である. 今回, これらの薬剤の徐放性機構を中心に述べた. フェンタニルは, その薬物学的特性により, 経皮吸収型製剤が開発された. そのほかに, 口腔粘膜吸収型製剤も導入される予定である. また, オキシコドンの徐放性製剤も使用可能となったので, 癌性疼痛管理の選択肢が拡大しつつある.

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臨床応用されているDDS

GISTに対するSTI571(imatinib)の効果—消化器腫瘍に対する分子標的治療の可能性—

水沼信之

2003 年 18 巻 5 号 p. 453-458
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.453

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近年, GIST(gastrointestinal stromal tumor)に対する新規分子標的治療薬STI571(imatinib mesylate, Gleevec)の有効性が証明された. GISTは比較的新しい概念で, 消化管壁に発生する間葉系腫瘍のうちKITが発現した腫瘍と定義できる. STI571の単剤での奏効率は147例中FR53.7%, SD27.9%と画期的であった. 副作用は従来の抗がん剤より軽度で, 浮腫, 吐気, 嘔吐, 下痢, 腹痛, 疲労, 好中球減少, および発疹が認められた. STI571を嚆矢としてさまざまな分子標的治療剤が試みられており, 癌治療の中心となることが期待される.

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抗炎症鎮痛薬ケトプロフェンを含有する経皮吸収製剤(MILTAX^®)の特徴

川村尚久, 五十嵐京子, 川上淳二, 後藤元彰, 斉藤英男, 佐々木弘幸, 新開規弘, 山内仁史, 高山敏

2003 年 18 巻 5 号 p. 459-470
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.459

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ケトプロフェン含有パップ剤(ミルタックス^®)について, 製剤, 薬理, 薬物動態および臨床面から評価した. 具体的にはケトプロフェンと他のNSAIDsとの皮膚透過性の比較, ケトプロフェンの吸収促進剤, パップ剤の表面構造やケトプロフェンのパップ剤中での存在様式について検討した. また, ミルタックス^®とケトプロフェン含有テープ剤について, 粘着特性, ラットでの組織移行性および皮膚刺激性について比較し, 剤形的な違いについて考察した.

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第3回日本DDS学会永井賞受賞によせて

高分子化学から薬物ターゲティングへのアプローチ

横山昌幸

2003 年 18 巻 5 号 p. 471-473
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.471

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肺吸入インスリン

—そのサイエンスとビジネス—

阪上正裕

2003 年 18 巻 5 号 p. 474-476
発行日: 2003/09/10
公開日: 2008/12/26

DOIhttps://doi.org/10.2745/dds.18.474

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